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请解释一下「扎普司特」这个词的含义。
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扎普司特
zhā pǔ sī tè · ㄓㄚ ㄆㄨˇ ㄙ ㄊㄜˋ
zha pu si te
zpst
ㄓㄚ ㄆㄨ ㄙ ㄊㄜ
2026-07-11 03:09:07
扩展释义
扎普司特(Zaprinast)是不成功的临床药物候选物,它是化学相关的PDE5抑制剂的前体,例如西地那非(Viagra),成功地上市。 它是一种磷酸二酯酶抑制剂,对PDE5,PDE6,PDE9和PDE11亚型有选择性。 IC 50值分别为0.76,0.15,29.0和12.0μM。扎普司特在体外抑制无性血液阶段疟疾寄生虫(恶性疟原虫)的生长,ED50值为35μM,并抑制PfPDE1(镰状疟原虫cGMP特异性磷酸二酯酶),IC50值为3.8μM。扎普司特也已经显示在大鼠和人中都激活被称为GPR35的孤儿G-蛋白偶联受体,然而其临床意义尚未确定。
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